牛蒡子（因为牛的力量大，故而古代医家又称其为大力子），中药名。为菊科二年生草本植物牛蒡（学名：ArctiumlappaL.）的干燥成熟果实。呈长倒卵形，略扁，微弯曲，长5～7mm，宽2～3mm。表面灰褐色，带紫黑色斑点，有数条纵棱，通常中间1～2条较明显。顶端钝圆，稍宽，顶面有圆环，中间具点状花柱残迹；基部略窄，着生面色较淡。果皮较硬，子叶2，淡黄白色，富油性。无臭，味苦后微辛而稍麻舌。
本草学功能
牛蒡子又称恶实、鼠粘子、大力子等,最早见于《名医别录》记载。以恶实为正名,其功能“主明目,补中,除风伤。”《本草拾遗》增“主风毒肿、诸瘘”功用,《药性论》以其浸酒服,能“除诸风,去丹石毒,主明目,利腰脚,又散诸结节,筋骨烦,热毒”。《食疗本草》明确其“明耳目,利腰膝”,尚能“通利小便”。《本草衍义》认为,牛蒡子能“疏风壅涎唾多,咽膈不利”。《汤液本草》云能“润肺散气”。《药性赋》概括其用:“主风湿瘾疹盈肌,退寒热咽喉不利,散诸肿疮疡之毒,利凝滞腰膝之气”。《本草经疏》强调为“散风、除热、解毒之要药”。《本草蒙筌》增“止牙齿蚀疼”之用。《本草纲目》补充“消斑疹毒”。《药性解》增补“润肺止嗽,散气消痰”之功。《本草备要》以其“理痰嗽,利二便”。《得配本草》取其“降肺气,祛滞气,疗疮疡,消风毒”。《玉楸药解》用以“清风泻湿,消肿败毒,发散风湿,清利咽喉”,而治“表瘾疹郁蒸,泻气臌水胀,历节肿痛之症”。[3]
综合诸家本草记载,牛蒡子功能主要概括为:1)疏散风热(除风伤、除诸风、疏风壅、退寒热、除热、泻热散结)。2)透疹(消斑疹毒、消斑疹、起发痘疹)。3)化痰止咳(涎唾多、润肺散气、润肺止嗽、散气消痰、理痰嗽、降肺气)。4)解毒消肿(诸瘘、风毒肿、热毒、诸肿疮疡、解毒、疗疮疡、消风毒、消肿败毒)。5)清利咽喉(咽膈不利、咽喉不利、清利咽喉、利咽喉之痛)。6)强壮腰膝(利腰脚、利腰膝、利凝滞腰膝之气、腰膝风凝、腰膝凝滞、腰膝凝寒痹滞、祛滞气以利腰)。7)明目(明目、明耳目)。8)止痛(牙齿蚀疼、历节肿痛)。9)通利二便(通利小便、面目浮肿、泻气臌水胀、利二便、善通大便)。10)祛风止痒(皮肤风、风湿瘾疹、瘾疹)。[3]
化学成份
1木脂素
牛蒡子中有牛蒡苷元(arctigenin,I)、牛蒡苷(arctin,Ⅱ)、罗汉松脂素(matairesinol,Ⅱ)、牛蒡子酚(lappol,FIX)和新牛蒡苷乙(neoarctin,BXI)，牛蒡酚A-F和H(lappaolA-F,H),Ⅳ,Ⅴ,Ⅵ,Ⅶ,Ⅷ,Ⅸ,Ⅹ,Ⅻ。[4]
2挥发油与脂肪酸
罗永明等应用GC-MS联用分析了牛蒡子挥发油的化学成分,分离得82个峰,鉴定出66种成分,含量最多的R和-S-薄荷酮分别为17.38%和7.59%。还从种子中采用GC-MS联用测得种子中含脂肪油21.10%,其中棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸占68%,亚油酸占6.8%等。[4]
3酚酸衍生物
MarutaY等从牛蒡根中分离出6种咖啡酰奎宁酸衍生物:1-O-,5-O-双咖啡酰奎宁酸(1-O-,5-O-dicaffeoylquinicacid,XIII)、1-O-,5-O-双咖啡酰-3-O-酮基戊酸奎宁酸(1-O-,5-O-dicaffeoyl-3-O-succinylquinicacid,XIV)、1-O-,5-O-双咖啡酰-4-O-O酮基戊酸奎宁酸(1-O-,5-O-dicaffeoyl-4-Osuccinylquinicacid,XV)、1-O,-5-O-双咖啡酰-3-O-,4-O-丁二酰奎宁酸(1-O-5-O-dicaffeoyl-3-O-,4-O-succinylquinicacid,XVI)、1-O-,3-O-5-O-三咖啡酰基-4-O-丁二酰酮基戊酸奎宁酸(1-O-,3-O-5-O-tricaffeoyl-4-O-succinylquinincacid,XVII)、抗氧化效果次序为维生素E绿原酸咖啡酸XIII=XIV=XV=XVIXVII。[4]
4多糖及其他类
KardosovaA等以水提醇沉、离子交换色谱和凝胶过滤法,从牛蒡根中分离到一种果聚糖,分子量,经过NMR分析确定糖链残基主要为-D-fructosuranosyl,以2→1方式连接,非还原性末端为1,3,4,6-四甲氧基-D-果糖。活性研究显示其具有较强的镇咳作用,与临床上常用的非麻醉类止咳剂相当。从牛蒡叶中分离出高达3.1%绿原酸,苷元及牛蒡苷。[4]
药理作用
药理学研究表明牛蒡子主要有抗肿瘤、抗炎、抗糖尿病、抗菌及抗病毒作用。近年来国内外学者对牛蒡子药理作用研究主要集中在对牛蒡苷和牛蒡苷元的活性研究上。
1抗肿瘤活性
牛蒡子中含有多种抗肿瘤成分,研究表明牛蒡子对乳腺癌、胰腺癌、结肠癌、肺癌、皮肤癌、肝癌、白血病等都具治疗作用,其中牛蒡子木脂素类化合物具有明确的抗肿瘤作用。[5]
2抗炎活性
ChaeS.H.等通过对一系列天然产物的筛选后发现木脂素类化合物可以有效抑制炎症因子的释放,其中牛蒡苷元对多糖诱导的小鼠T细胞过度增殖有明显的抑制作用。杜志超将咪喹莫特乳膏涂抹于小鼠耳部皮肤诱发银屑病,外用以牛蒡苷元乳膏,观察后发现牛蒡苷元治疗组中的小鼠耳缘厚度与咪喹莫特模型组小鼠耳缘厚度相比明显降低,银屑病面积与严重性程度显著减少,推测牛蒡苷元可能影响AMP依赖的蛋白激酶(AMPK)进而影响角蛋白17的表达,并破坏“K17-T细胞-细胞因子”环路,从而抑制银屑病的发展。[5]
3抗糖尿病活性
王海颖等还发现牛蒡子及其提取物能够降低肾皮质包膜PKC酶的活性,从而阻止PKC激活的通路达到治疗糖尿病肾病的作用。此外,牛蒡苷还可以改善糖尿病大鼠(DM)视网膜的形态结构,治疗视网膜损伤和病变;抑制高糖诱导的人脐静脉血管内皮细胞(HUVECs)的增殖、迁移及血管新生,对HUVECs的损伤起到保护作用。[5]
4抗菌、抗病毒活性
GentilM等研究表明牛蒡子乙酸乙酯提取物有显著的抑菌作用。王劲发现牛蒡子总木脂素对流感病毒具有抑制作用,并呈现浓度依赖性。高阳等利用MDCK细胞培养法,观察甲1流感病毒血凝现象,结果表明ACT组与阳性病毒唑对照组抑菌能力相似,牛蒡苷元在高浓度(53.6mmol/L)时可完全抑制流感病毒的复制,产生较强的体外抗甲1流感病毒作用,证明牛蒡苷元是牛蒡子解表功能的有效成分。[5]