水飞蓟：别名：水飞雉、乳雉子、奶蓟、老鼠簕、老鼠筋。
为菊科水飞蓟属植物水飞蓟Silybummαriαnum?(L.)Gaertn.的瘦果。
一、二年生草本，茎高30~cm，直立，多分枝，有棱条。基生叶大，莲座状，具柄，叶片长椭圆状披针形，长15~40cm，宽6~14cm，羽状深裂，缘齿有硬刺尖，叶上面具光泽，有很多乳白色斑纹，下面被短毛，脉上被长糙毛，叶脉于叶背显著凸出；茎生叶较小，基部抱茎。4~5月开花，有时秋季也可开花；头状花序直径4~6cm，顶生或腋生，弯垂；总苞宽，近球形；总苞片多层，质硬，具长刺，或外方的顶端突尖；花托肉质，具硬托毛；花全为管状花，两性：淡紫色或紫红色，亦有白色者。瘦果椭圆形，长约7mm，宽约3mm，棕色或深棕色，表面有纵纹。腺体突起；冠毛白色，刚毛状。
原产南欧至北非。现多分布于欧洲、地中海地区、北非及亚洲中部。我国西北、华北、华东地区有引种栽培。
水飞蓟自5月初陆续开花，其果实成熟期存在时间差，一个头状花序从开花至果熟需25~30天，当苞片枯黄向内卷曲成筒、顶部冠毛微张开时，标志着种子已成熟，应及时采收。采收时，用剪刀将果序轻轻钳剪下。然后晒干堆放在一起，剪果序时，留梗10cm左右，有利籽粒后熟增加粒重。一般收获3~5次，最后将收获晒干的果序用玉米脱粒机或小麦脱粒机脱粒，晒干。
种子主要含黄酮醇类化合物，有水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭和水飞蓟醇。种子含脂肪油：其中有油酸、亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸等。种仁蛋白质含清蛋白、球蛋白、谷蛋白和醇溶蛋白。果实的无机元素有Ca钙、Cu铜、Fe铁、M??镁、Mn锰和Zn锌等。从印度产水飞蓟分离得脱氢水飞蓟宾、花旗松素、β-谷甾醇、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸；埃及产水飞蓟分离得花生酸、亚油酸、山嵛酸等。根中含有12种聚乙炔化合物和一种聚烯烃。
①水飞蓟宾对于多种肝脏毒物引起的肝损伤有明显的保护作用：
a.对于鬼笔碱[从毒伞属鬼笔鹅膏菌(Amαnitαphαlloides)中分出的鬼笔碱(phαlloidin)]和α-鹅膏素(α-amanitin)引起的小鼠、大鼠肝损伤有对抗作用。
b.能对抗半乳糖胺(d-??alactosamine，Galn)引起的动物肝损害，对血清酶(GOT、GPT、SDH和GIDH)活力升高有抑制作用。
c.能对抗四氯化碳、硫代乙酰胺、乙醇和硝酸镨引起的肝损害。
②水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭都具有稳定细胞及细胞内生物膜的作用，是一类抗肝病毒的活性物质。此外，水飞蓟醇有促进胆汁分泌作用。
③抗放射与抗三乙基锡的作用：a.小鼠全身照射最小致死量的深度X-射线，同时灌胃水飞蓟宾m??/k??，连续5天，给药组生存率提高、体重减轻者较少，恢复较快，放射病变表现也较轻。
b.预先给大鼠水飞蓟宾50m??/k??，30分钟后腹腔注射三乙基锡。电镜观察结果表明，水飞蓟宾能够完全保护中枢神经系统的细微结构免受毒物的影响。
④水飞蓟宾能抑制甲醛引起的腹膜炎和免疫反应引起的大鼠多发性关节炎。
⑤狗和大鼠静脉注射30m??/k??的水飞蓟宾，可引起血压下降和心率减缓。
⑥通过动物试验，未观察到水飞蓟有明显的毒性，也未发现副作用或对胚胎的毒性反应。
⑦水飞蓟宾对体外培养的猪脑基底动脉5-脂氧酶活性有抑制作用，提示其对脑缺血具有保护作用。
⑧水飞蓟素和水飞蓟宾对大鼠血小板聚集有明显抑制作用，并显著降低血小板黏附功能。
⑨高血脂大鼠灌胃水飞蓟素和水飞蓟宾能降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇，并能升高高密度脂蛋白胆固醇水平。水飞蓟种子去油后的醇提取物(含总黄酮约52%)能阻止或清除脂质在肝脏的沉积浸润作用。
⑩水飞蓟油在体外具有抑制结核杆菌的作用，抑菌效价≥(效价：μ??/ml)。
?水飞蓟油对家兔动脉粥样硬化斑块的形成有抑制作用；能促使肠道中胆固醇的氧化，可显著降低外源性高脂血症的胆固醇和甘油三酯；还有降低血浆胆固醇和治疗高血压的作用。
?水飞蓟素对植物生长有刺激作用，能强烈刺激植物组织的吸氧作用；在试管中对辣根过氧化物酶有非竞争性的抑制作用。
?水飞蓟宾对大鼠肝脏乳酸脱氢酶有抑制作用;对部分肝切除大鼠的肝细胞有丝分裂活性有促进作用。
?水飞蓟宾和水飞蓟素对膀胱癌、肺癌、直肠癌和前列腺癌均有良好的抑制作用；主要通过下列途径发挥作用：细胞周期阻滞，诱导凋亡，血管生成抑制，生长相关因子抑制，增敏及逆转MDR作用。其抗癌机制呈现多步骤、多靶点和全方位的特点。
?水飞蓟宾能促进肝脏RNA的合成。
?水飞蓟素能使新鲜人红细胞体积增大，并使其形状从圆盘状变成带钝齿的球形。
?水飞蓟宾可完全抑制右旋糖酐诱发的全身性动脉低血压及血管通透性增加。
?水飞蓟宾对柯萨奇B?病毒感染培养的心肌细胞有保护作用：可增加心肌细胞对缺氧缺糖的耐受性，并可部分对抗异丙肾上腺素对缺氧、缺糖心肌细胞的损伤作用。
?水飞蓟素能直接清除活性氧(ROS)，对抗脂质过氧化，维持细胞膜流动性；可抑制一氧化氮(NO)的产生；同时具有抗还原型谷胱甘肽(GSH)排空作用，从而增强肝脏保护作用。
?水飞蓟素可降低乙醇代谢过程中所产生T淋巴细胞(CTL)和自然杀伤细胞(NK)的数目和活性，提示其可能具有相应的免疫调节功能。
苦，凉。归肝、胆经。
清热解毒，舒肝利胆。适用于肝胆湿热，胁痛，黄疸。对急性或慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝、代谢中毒性肝损伤、胆石症、胆管炎及肝胆管周围炎等肝、胆炎疾病均有良好疗效，可使肝病患者自觉症状和某些生化指标如
血清胆红素、凝血酶原、谷丙转氨酶等迅速改善。
主要供配制成药用。
(1)早期临床制剂有的采用水飞蓟宾(水飞蓟素、奶蓟素、西利马灵)治疗肝炎，口服每次70~m??，每日3次，至少服5~6周，症状改善后，给予维持量，每次35~70m??，每日3次；用糖衣丸(每粒35m??)亦可。另有利肝隆丸(含水飞
蓟素35m??)、益肝灵片(含水飞蓟素38.5m??)复方益肝灵(与五仁醇组成的复方制剂，含水飞蓟素21m??)等制剂，单用或与其他护肝药物联用治疗各种肝病，在降酶、保肝、防治肝纤维化等方面均取得一定疗效。但由于水飞蓟素不溶于水和油脂，生物利用度低，吸收不稳定，从而影响临床疗效。
(2)西利宾胺片：由水飞蓟宾和葡甲胺片组成(其有效成分主要为水飞蓟宾)，其纯度较高(每片含水飞蓟宾50m??)，每次服4片，每日3次。
(3)利加隆(Le??alon)胶囊：含有水飞蓟素的3种主要活性成分，具有高含量、高体外溶解度和高生物利用度的特点，每粒胶囊含水飞蓟素70m??，每次口服m??，每日3次，对各种慢性肝病均有较好疗效。
(4)水飞蓟宾胶囊(商品名水林佳)：为水飞蓟宾与磷脂脂酰胆碱络合而成的复合物，采用卵磷脂的固体分散技术以增加水飞蓟宾的脂溶性，提高生物利用度，显著增强了其抗脂质过氧化、稳定与修复受损肝细胞膜、促进肝细胞功能恢复等作用(镇江医学院学报，，10(2)：)。下面部分摘录于《中药处方一本全》水飞蓟
水飞蓟：别名：水飞雉、奶蓟。
春季采收叶，夏季采收种子。
性凉，味苦。
全草用于胂疡及丹毒；果实及提取物用于肝脏病、脾脏病、胆结石、黄疸和慢性咳嗽。全草外用适量。
①?急慢性肝炎、肝硬变、脂肪肝、胆石症、胆管炎：
水飞蓟素每次口服70~毫克，每日3次，至少服5~6周。症状改善后，给予维持量，每次35~70毫克，每日3次。用糖衣丸(每粒35毫克)亦可。
②乙型病毒性肝炎：
水飞蓟种子研成细粉，分装于袋中，每袋20克，每次服1袋，每日3次。
③单纯性高脂血症：
水飞蓟素片每次2片，每日2次，治疗4周。
下面部分摘录于《中草药对症图谱》小飞蓟
小飞蓟：别名：水飞蓟、水飞雉。
夏秋间采果序种子。
种子及全草。
味甘，性凉。入肝、脾经。
益肝，利胆，健脑，清热，解毒。
肝胆病：肝炎，胆囊炎，胆结石，黄疸，脾脏炎，痈肿。
18.8~75克，水煎服。
脾胃虚寒无淤滞者忌服。
1.?月经不调：
小飞蓟花15克，月季花11.3克，玫瑰花11.3克，益母草18.8克，铜锤玉带草18.8克。
用法：水3碗煎9分，渣再加水2碗煎8分，两次煎汤合并，加米酒适量，分2~3次服之。
2.妇女倒经：
小飞蓟56.3克，灶心土15克，土牛膝(掇鼻草)11.3克。
用法：水3碗半煎1碗，渣再加水3碗煎8分碗，分2次服。
3.功能性子宫出血：
鲜小飞蓟根56.3克(用清水洗净)。
用法：水3碗煎1碗，第二次煎用水2碗半煎8分，分2次服用。
4.产后子宫收缩不全、恶露不尽：
小飞蓟全草56.3克(用清水洗净)。
用法：水3碗煎1碗，渣再加水2碗半煎8分，两次煎液混合后分2次服。
5.尿血、小便不利：
鲜小飞蓟根30克，鲜白茅根37.5克，车前草30克。
加减：血尿者用上述三味青草药煎水服。小便不利者再加海金沙藤18.8克、石韦18.8克。
用法：水6碗煎3碗，分3次服用，连服3~5天。
6.吐血、衄血(鼻衄)：
小飞蓟根30克，鲜白茅根37.5克，大蓟根30克。
用法：水5碗煎2碗，分2次服用，服3~5剂。
7.?慢性肝炎、午后潮热、失眠：
鲜小飞蓟根37.5克，白糖18.8克。
用法：水3碗煎1碗，去渣，加白糖调服。
8.?尿血：
生地黄克，小飞蓟根18.8克，栀子仁18.8克，炒蒲黄18.8克，滑石18.8克，通草18.8克，淡竹叶18.8克，藕节18.8克，酒当归18.8克，炙甘草18.8克。
用法：上药共研为粗末，每次15克，水煎，饭前服。
9.传染性肝炎：
鲜小飞蓟根75克(干品37.5克)，白砂糖75克，叶下珠30克，石上柏18.8克，六角英30克，咸丰草30克，黄水茄30克。
用法：水10碗煎3碗，去渣，加糖溶化，分次服。
①小飞蓟与大蓟功效相似，但治疗痈肿疮毒之作用较大蓟稍弱。小飞蓟与大蓟均有较显著而持久的降压作用。小飞蓟除可用于出血症外,还可用于肝炎、肾炎等症。
②小飞蓟有利胆作用，还可降低血液中的胆固醇。
③鲜小飞蓟根，性凉濡润，善入血分，最清血分之热，凡咳血、吐血、衄血、尿血、便血之因热者，服之皆效。
④小飞蓟种子含有水飞蓟宾，有抑制肝炎的作用。
下面部分摘录于《中草药图谱》水飞蓟
水飞蓟：别名：水飞雉、奶蓟、老鼠勒。
苦，寒。清热解毒、保肝、利胆，保脑，抗Ⅹ射线。
常用提取物作各种制剂的原料。全草用于肿疡及丹毒；果实及提取物用于肝脏病、脾脏病胆结石、黄疸和慢性咳嗽。
全草含有黄酮类及延胡索酸；种子主要含黄酮醇类化合物，水飞蓟宾、异水飞蓟宾、脱氢水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭、水飞蓟宾聚合物及肉桂酸、肉豆蔻酸、棕榈烯酸、花生酸等。
①水飞蓟宾对于多种肝脏毒物引起的肝损伤有明显的保护作用。
②水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭都具有稳定细胞及细胞内生物膜的作用，是一类抗肝病毒的活性物质。此外，水飞蓟醇有促进胆汁分泌作用。
③水飞蓟宾能抑制甲醛引起的腹膜炎和免疫反应引起的大鼠多发性关节炎。
④狗和大鼠静脉注射30毫克/千克的水飞蓟宾，可引起血压下降和心率减缓。
⑤通过动物试验，未观察到水飞蓟有明显毒性，也未发现副作用或对胚胎的毒性反应。
下面部分摘录于《中药大辞典》水飞蓟
水飞蓟：异名：水飞雉、奶蓟、老鼠簕
为菊科水飞蓟属植物水飞蓟的瘦果。
7~9月釆收，晒干。
果中含黄酮类成分：槲皮素，二氢山奈酚，水飞蓟素，3-羟基水飞蓟莫林，次水飞蓟素，水飞蓟莫林，水飞蓟兰君，异次水飞蓟素，
去氧水飞蓟宁，水飞蓟宁，3，5，7-三羟基色酮(2S，3S)-(一)-毒叶素和水飞蓟亭，水飞蓟马林2，3-脱氢水飞蓟素。脂肪酸：亚麻酸，亚油酸，油酸，棕榈酸，硬脂酸，花生四烯酸，山嵛酸。
???种子中含黄酮：水飞蓟醇。花旗松素，去氢水飞蓟素，次水飞蓟素，水飞蓟素，3-羟基水飞蓟莫林，2，3-去氢水飞蓟马林，2，3-去氢次水飞蓟素；盐酸甜菜碱。氨基酸：半胱氨酸，甘氨酸，谷氨酸，2-氨基丁酸，亮氨酸，酪胺；脂肪酸主要为C??：?(9.4%)、C??：?(27.1%)，C??：?(55.3%)；甾醇类，胆甾醇，菜油甾醇，豆甾醇，谷甾醇，4-甲基-24-亚乙基-7-胆甾烯醇，种子还含有silycristine(SCN)，维生素E，α-生育酚。
???另含有黄酮木脂素：silibinin，silicristin：黄烷酮木脂素类：sil-idianin；N-脂酰基植物鞘氨醇，神经酰胺，灰绿曲霉酰胺，silipide。
1.保肝作用：水飞蓟有效部位(silymarin，SM)是水飞蓟素等多种化合物的混合物，其中的黄酮对丙烯醇、四氯化碳引起的人肝细胞毒性有保护作用，但对乙酰氨基酚和D-氨基半乳糖的肝毒性无效。SB胶囊灌胃，对抗异烟肼和利福平合用对小鼠的肝损伤。SB抑制小鼠刀豆蛋白A(ConA)诱导的T细胞依赖性肝炎。SM腹腔注射，对脂多糖诱导的痤疮丙酸杆菌致敏的小鼠肝脏炎症损伤有保护作用。SB抑制血清、血小板源生长因子或转化生长因子β?等诱导的大鼠肝贮脂细胞增殖和胶原合成。肝脏切除手术后大鼠灌胃SM混悬液，促进肝脏再生能力。SB降低大鼠肝枯否(kupffer)细胞的氧自由基形成、5-脂加氧酶途径活性，选择性抑制白三烯(LT)形成。
2.降血脂、抗动脉粥样硬化：SM灌胃降低高胆固醇饮食大鼠的血清胆固醇，对正常饮食大鼠能轻度增加高密度脂蛋白，注射给药无效。水飞蓟油对喂饲胆固醇的家兔能显著降低其血清总胆固醇，并对动脉粥样硬化斑块的形成有抑制作用。
3.对心、脑血管系统的作用：静注SM减少冠状动脉前降支结扎造成大鼠急性心肌梗死范围，预防再灌注心律失常的发生。SB喂饲，抑制髂动脉球囊血管损伤兔模型的血管内膜增生及重构。静注SM抑制猫心脏收缩力，降低收缩压、舒张压。SB能阻滞大鼠心肌细胞膜钙通道。SM抑制大鼠心脏微粒体和线粒体阿霉素-铁诱导的脂质过氧化。
???腹腔注射SM，降低脑缺血再灌注的沙土鼠的血中丙二醛等含量，升高超氧化物歧化酶含量。
4.保护肾脏：大鼠灌胃SB预防顺铂所致大鼠肾毒性。SB和次水飞蓟素促进非洲绿猿肾细胞增殖率及乳酸脱氢酶的活性。SB减轻对乙酰氨基酚、顺铂等对肾细胞等损害。
5.防治糖尿病SM灌胃，对高脂饮食胰岛素耐受大鼠模型能改善胰岛素敏感性，增加组织糖原含量。糖尿病大鼠灌胃SM，红细胞、晶体及坐骨神经山梨醇含量降低，抑制醛糖还原酶活性。SM灌胃，减少主动脉组织脂质过氧化物、糖基化终产物和中间产物等。SM灌胃，防止糖尿病大鼠颈上交感神经节的超微结构病变。
6.抗肿瘤作用：SB和SM体外对大鼠前列腺癌细胞株有抑制生长、促进凋亡的作用。SM给大鼠喂饲，抑制4-NQO诱导的舌鳞状细胞癌和氧化偶氮甲烷引起的结肠癌。
7.其他作用：静注水飞蓟总黄酮或SM，降低大鼠血小板的最大聚集率和黏附率。水飞蓟提取物提高神经生长因子诱导的PC-12神经细胞神经突发展，保护大鼠海马趾神经元拮抗过氧化
引起的细胞死亡。小鼠皮肤局部应用SM，防治二硝基氟苯引起的接触性过敏反应中紫外线诱导的免疫抑制反应和过氧化反应。小鼠腹腔注射SM，低剂量抑制T淋巴细胞功能，高剂量促进炎症过程。SM抑制木瓜乳液诱导的大鼠炎症和分枝杆菌佐剂引起的大鼠关节炎。SM预先给予缺血再灌注致胃损伤的大鼠，减轻胃黏膜损伤，降低胃黏膜中嗜中性粒细胞数目。SM喂饲大鼠，保护动物免受高空低氧的影响。SB提高兔眼氧化损伤的透明晶状体抗氧化能力。SB对革兰阳性菌有抗菌作用。
毒性：小鼠静注SM的LD??为m??/k??。
《全国中草药汇编》：苦，凉。
《全国中草药汇编》：清热解毒，保肝，利胆，保脑，抗X射线。对急慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝、代谢中毒性肝损伤、胆石症、胆管炎及肝、胆管周围炎等肝、胆炎病均有良好疗效，可使肝脏病患者自觉症状和某些生化指数如血清胆红素、白朊及球朊系数凝血酶原，丙氨酸氨基转移酶(ALT)等迅速改善。
内服：煎汤，6~15??；或制成冲剂、胶囊、丸剂。
1.治疗慢性肝炎①复方水飞蓟蜜丸(每丸含水飞蓟生药10??及等量五味子)口服，每次1丸，每日3次，饭后服。3个月为1个疗程，服药期间停用其他保肝药物。共治疗慢性肝炎例，其中慢迁肝例，慢活肝20例。另设对照组52例，只用一般保肝药物。结果，治疗组肝区痛、乏力腹胀、食欲差等症状的消失率分别为52.0%、73.4%、79.3%、85.7%，与对照组基本相同。在降低转氨酶方面，治疗组显效(转氨酶连续检查2次均为正常值)93例，占72.6%；好转(转氨酶值下降原来的一半以上)26例，占20.3%；无效(转氨酶未降或忽高忽低)9例，占7.1%；其中慢迁肝显效率为74.1%，慢活肝显效率为65%，两者无明显差异。对照组显效15例，仅占28.8%，效果明显不及治疗组。
②治疗组、对照组慢性乙型病毒性肝炎患者各32例，治疗组给予SM(口服糖衣片)，m??/次，3次/日，口服；对照组给予肝勃宁(国产SM和齐墩果酸组成的复方中药制剂，每粒0.3??)，1.2??/次，3次/日，口服。疗程视病情均为连续用药2~3个月。临床观察结果表明，两组均能明显改善临床症状，均能明显降ALT、rGT，SM组除肝区疼痛外，其他症状疗效明显较好，降ALT、rGT作用明显高于肝勃宁组(P0.~0.05)；此外，SM组血清白蛋白均值明显上升、对黄疽的消退有明显疗效(P均0.05)，肝勃宁组则无明显变化。结果说明，两组虽均有改善临床症状、降酶、退黄等疗效，但SM在退黄和降酶的速度以及幅度上均明显优于肝勃宁。
2.预防和治疗抗结核药引起的肝损害：预防组人，治疗方案为链霉素??，每日1次，肌内注射；异烟肼0.4??，每日1次，口服；水飞蓟散6~8??，每日2次，口服。对照组人，治疗方案除水飞蓟散外，其他同预防组。观察时间为3个月，每月做1次肝功能检验。结果，预防组人，每月肝功检验及出院前肝功检验均正常。对照组人，出院前肝功检验，有13人转氨酶升高(30u)达10.15%，两组均没出观黄疸病例。
3.治疗酒精性脂肪肝：观察组40例，给予SB胶囊(商品名：水林佳)口服，每日3次，每次2片；对照组20例，给予护肝片，每日3次，每次4片；脂必妥片每日3次，每次3片，均口服。疗程3个月。观察组在降ALT、AST作用明显优于对照组(P0.01)，治疗酒精性脂肪肝综合疗效也优于对照组(P0.05)。表明SB胶囊在治疗酒精性脂肪肝有良好疗效。
4.治疗糖尿病神经病变：糖尿病组28例，入院后经治疗使血糖基本稳定后，给予SB.5m??，每日3次口服，4星期后停药。健康对照组30例。结果表明治疗前后症状、体征有明显改善，治疗前血糖和红细胞山梨醇明显高于健康组(P0.01)，治疗后，糖尿病组血糖与治疗前无显著差异(P0.05)，红细胞山梨醇明显降低(P0.)。红细胞山梨醇水平恢复正常，间接说明其神经组织内山梨醇也恢复了正常。
5.治疗单纯性高脂血症：治疗组30例患者口服SM片(2片，每日3次)，对照组30例患者口服降脂平片(1片，每日3次)，4星期后，两组血清总胆固醇均显著下降(P均0.)，停药2个月后复查均未反弹；治疗组血清三酰甘油显著下降(P0.)但停药2个月后反弹。对照组三酰甘油无明显变化。结果表明，SM在降低胆固醇方面和降脂平相当，而降低三酰甘油作用优于降脂平。
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